Вегапрат (табл. п. плен. о. 1 мг № 30) Обнинская химико-фармацевтическая компания (ЗАО "ОХФК") Россия в аптеках города Нижнего Тагила

Номер регистрационного удостоверения:	ЛП-003311
Дата регистрации:	16.11.2015
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	Закрытое акционерное общество "Обнинская химико-фармацевтическая компания"
Дата окончания действия:	16.11.2020
Срок введения в гражданский оборот:	5 лет
Торговое наименование лекарственного препарата:	Вегапрат
Международное непатентованное или химическое наименование:	Прукалоприд

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
таблетки покрытые пленочной оболочкой	1 мг	2 года	В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
		10 шт., - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные 10 шт., - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные 10 шт., - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные 10 шт., - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные 10 шт., - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные 10 шт., - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные
таблетки покрытые пленочной оболочкой	2 мг	2 года	В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
		10 шт., - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные 10 шт., - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные 10 шт., - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные 10 шт., - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные 10 шт., - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные 10 шт., - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	Закрытое акционерное общество "Обнинская химико-фармацевтическая компания"	~	Россия
2	Производитель фармацевтической субстанции (прукалоприда сукцинат)	Закрытое акционерное общество "Обнинская химико-фармацевтическая компания"	~	Россия

Фармако-терапевтическая группа серотониновых рецепторов стимулятор

Код АТХ	АТХ
A03AE04	Прукалоприд

Торговое название препарата: Вегапрат

Международное непатентованное название: Прукалоприд

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на одну таблетку:

Активное вещество:

Прукалоприда сукцпнат    1,321мг    2,642 мг

в пересчете на Прукалоприд    1,000 мг    2,000 мг

Вспомогательные вещества:

Микрокристаллическая целлюлоза    96,000 мг    192,000 мг

Карбоксиметплкрахмал натрия    1,419 мг    2,838 мг

Магния стеарат    0,900 мг    1,800 мг

Кремния диоксид коллоидный    0,360 мг    0,720 мг

Масса таблетки без оболочки    100,000 мг    200,000 мг

Состав оболочки:

Гнпромеллоза 6 сР    1,800 мг    3,600 мг

Макрогол 6000    0,600 мг    1,200 мг

Титана диоксид    0,500 мг    1,000 мг

Тальк    0,100 мг    0,200 мг

Масса таблетки с оболочкой    103,000 мг    206,000 мг

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета Фармакотераиевтическая группа: серотониновых рецепторов стимулятор Код ATX: А03АЕ04

Фармакологические свойства

Прукалоприд - это дигидробензофуранкарбоксамид, усиливающий моторику кишечника. Прукалоприд является селективным, высокоаффинным агонистом 5НТ.1-серотониновых рецепторов, что, скорее всего, объясняет его действие на моторику кишечника. Связывание с другими типами рецепторов in vitro наблюдалось только при концентрациях вещества, превышающих его сродство к 5НТ.|-рецеиторам по крайней мере в 150 раз. Фармчкокинетика

Прукалоприд быстро всасывается; после однократного перорального приема дозы 2 мг максимальная концентрация (Сшах) достигается через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90 %. Прием препарата во время еды не влияет на биодоступность.

Прукалоприд распределяется по всему организму, объем распределения в равновесном состоянии составляет 567 л. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30 %.

Метаболизм препарата в печени человека in vitro протекает очень медленно, и образуется лишь небольшое количество метаболитов. После перорального приема человеком Ь1С-меченного прукалоприда в моче и кале в небольшом количестве обнаруживается 8 метаболитов. Основной метаболит (R107504, образующийся путем О-деметелирования прукалоприда и окисления образующегося спирта до карбоксикислоты) составляет менее 4 % введенной дозы препарата. Как показали исследования с радиоактивной меткой, около 85 % препарата остается в неизменном виде; метаболит R107504 присутствует в плазме в небольшом количестве.

Большая часть перорально принятой дозы активного компонента выводится в неизменном виде (примерно 60 % почками и, по крайней мере, 6 % с калом). Выведение неизмененного прукалоприда почками включает пассивную фильтрацию и активную секрецию. Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, конечный период полувыведения - примерно 24 часа. Равновесное состояние достигается через 3-4 дня приема препарата, причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг 1 раз в день минимальная и максимальная концентрации в плазме крови в равновесном состоянии составляют 2,5 и 7 нг/мл, соответственно. При приеме 1 раз в день коэффициент к препарата колеблется от 1,9 до 2,3. Фармакокинетнка прукалоприда линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг/сут. При длительном приеме препарата 1 раз в день его фармакокинетнка не зависит от длительности приема.

Фармакокинетнка у отдельных групп пациентов Популяционная фармакокинетнка

Популяцнонный анализ фармакокинетики показал, что общий клиренс прукалоприда коррелирует с клиренсом креатинина (КК) и не зависит от возраста, веса тела, пола или расы пациентов. Пожичые пациенты

При приме препарата пожилыми пациентами в дозе 1 мг 1 раз в день максимальная концентрация прукалоприда в плазме крови (СШах) и площадь иод кривой «концентрация/время» (AUC) были на 26 % и 28 % соответственно, больше чем у молодых пациентов. Это различие может быть связано с ослаблением функции почек у пожилых людей. Нарушение функции почек

По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у больных со слабым (КК 50-79 мл/мин) и умеренно выраженным (КК 25-49 мл/мин) нарушением функции почек концентрация прукалоприда в плазме крове после однократного приема в дозе 2 мг была повышена на 25 % и 51 % соответственно. У больных с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 24 мл/мин) концентрация прукалоприда в плазме крови была в 2,3 раза выше, чем у здоровых людей. Нарушение функции печени

Около 35 % прукалоприда выводится экстраренально, поэтому нарушение функции

печени вряд ли клинически значимо изменит фармакокинетнку препарата.

Дети

После однократного перорального приема прукалоприда в дозе 0,03 мг/кг детьми в возрасте 4-12 лет Сшах препарата была такой же, как после приема препарата взрослыми в дозе 2 мг, a AUC несвязанной фракции препарата была на 30-40 % меньше, чем у взрослых, и не зависела от возраста детей. Средний период полувыведения препарата в терминальной фазе составляет у детей примерно 19 часов (диапазон 11,6 - 26,8 ч). Показания к применению

Прукалоприд предназначен для симптоматической терапии хронического запора у женщин, у которых слабительные средства не обеспечили достаточного эффекта в устранении симптомов. Противопоказания

•    Гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу.

•    Нарушение функции почек, требующее проведения диализа.

• Перфорация или обструкция кишечника вследствие анатомических или функциональных нарушений стенки кишечника, механическая кишечная непроходимость, тяжелое воспаление кишечника, например, болезнь Крона, язвенный колит и токсический мегалон/мегаректум. С осторожностью

Применение препарата у больных с тяжелыми и клинически нестабильными сопутствующими заболеваниями (заболеваниями почек, легких, сердечно-сосудистыми, неврологическими, эндокринными заболеваниями, психическими расстройствами, онкологическими заболеваниями, СПИДом) не изучалось. Следует проявлять осторожность при назначении препарата Прукалоприд у больных с сердечной аритмией или ишемической болезнью сердца в анамнезе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Опыт применения прукалоприда во время беременности ограничен. В клинических исследованиях зарегистрированы случаи выкидыша, хотя, учитывая наличие других факторов риска, связь этих явлений с применением прукалоприда остается недоказанной. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства. Препарат не рекомендуется применять во время беременности. В период лечения прукалопридом, женщины, способные к деторождению, должны использовать адекватные методы контрацепции.

Прукалоприд выводится с грудным молоком, однако, при применении в терапевтических дозах препарат вряд ли оказывает влияние на новорожденных/грудных детей. Из-за отсутствия данных о применении у кормящих матерей препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Исследования на животных не выявили какого-либо влияния препарата на фертильность особей мужского и женского пола.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи в любое время суток. Взрослые: 2 мг 1 раз в день

Пожилые (старше 65 лет): начинают с 1 мг I раз в день, при необходимости, дозу повышают до 2 мг 1 раз в день.

Дети и подростки: Прукалоприд не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет.

Вольные с нарушением функции почек: при тяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м2) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Для

больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.

Вольные с нарушением функции печени: при тяжелом нарушении печени (класс С по Чайлд-Пыо) доза составляет I мт I раз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Из-за специфического механизма действия прукалоприда (стимуляция моторики кишечника) увеличение суточной дозы более 2 мг вряд ли приведет к усилению эффекта. Если прием прукалоприда 1 раз в день в течение 4 недель не дает эффекта, следует повторно обследовать больного и определить целесообразность продолжения лечения.

Побочное действие

Частота развития побочных действий после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто >1/10; часто >1/100, <1/10; нечасто > 1/1000, < 1/100; редко > 1/10000, <1/1000; очень редко < 1/10000, включая единичные случаи. Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы, нечасто - сердцебиение.

Со стороны пищеварительной системы, очень часто - тошнота, диарея, боль в животе;

часто - снижение аппетита, рвота, диспепсия, метеоризм, патологические кишечные

шумы; нечасто - ректальное кровотечение, анорексия.

Со стороны мочеполовой системы: часто - поллакпурия.

Прочие: часто - слабость; нечасто - лихорадка, плохое самочувствие.

Передозировка

Симптомы: обусловлены усилением известных побочных эффектов препарата, включая головную боль, тошноту и диарею. Специфического антидота для прукалоприда не существует.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапии. Большая потеря жидкости в результате диареи или рвоты может потребовать коррекции нарушений электролитного баланса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Данные in vitro свидетельствуют о слабой способности прукалоприда к взаимодействию, и в терапевтических концентрациях он вряд ли влияет на осуществляемый ферментами системы цитохрома метаболизм одновременно применяемых препаратов. Хотя прукалоприд может слабо связываться с Р-гликопротеином (Р-ГП), в клинически значимых концентрациях он не тормозит активности (Р-ГП).

Мощный ингибитор CYP3A4 и Р-глнкопротеина кетокоиазол в лозе 200 мг 2 раза в лень увеличивал AUC (площадь под кривой «концентрация-время») прукалоприда примерно на 40 %. Этот эффект слишком мал, чтобы быть клинически значимым, и, скорее всего, связан с подавлением осуществляемого Р-гликопротеином активного транспорта прукалоприда в ночках. Такое же взаимодействие, как с кетоконазолом, может наблюдаться и с другими ингибиторами Р-гликопротеинов, например, верапамилом, циклоспорином А и хинидином. Прукалоприд, скорее всего, также транспортируется в почках и другими переносчиками. Теоретически, подавление активности всех переносчиков, участвующих в активной секреции прукалоприда в почках (включая Р-гликопротеин), может увеличивать уровень его системного воздействия на 75 %. Исследования с участием здоровых добровольцев показали отсутствие клинически значимого влияния прукалоприда на фармакокннетику варфарина, дигоксина, этилового спирта и пароксетина. При одновременном применении прукалоприда и эритромицина концентрация последнего в плазме крови повышается на 30 %. Механизм этого взаимодействия до конца не ясен, но имеющиеся данные указывают на то, что оно, скорее всего, является не результатом прямого действия прукалоприда, а следствием высокой вариабельности фармакокинетики самого эритромицина.

Пробенецнд, циметидин, эритромицин и пароксетин в терапевтических дозах не влияли на фармакокннетику прукалоприда. Взаимодействие с пищей не обнаружено. Особые указания

Основной путь выведения прукалоприда - через почки. Для больных с тяжелым нарушением функции почек рекомендуемая доза составляет 1 мг.

При тяжелой диарее может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, и рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции для предотвращения снижения эффективности пероральных контрацептивов (см. инструкции по применению пероральных контрацептивов).

Нарушение функции печени вряд ли клинически значимо влияет на метаболизм и уровень системного воздействия прукалоприда у людей. Данных о применении препарата у больных со слабым, умеренно выраженным или тяжелым нарушением функции печени пет, поэтому для больных с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется меньшая доза.

Для прукалоприда не было выявлено ни феномена рикошета, ни развития зависимости. Изучение влияния прукалоприда на интервал QT в терапевтических (2 мг) и супратерапевтических (10 мг) дозировках не показало существенных отличии по

равнению с плацебо в отношении значений интервала QT. Частота нежелательных явлений, связанных с интервалом QT, и желудочковых аритмий была низкой и сопоставимой с таковой на фоне приема плацебо.

Влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и обслуживании движущихся механизмов, т.к. возможны головокружение и слабость, особенно в первые дни лечения. Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг и 2 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1, 2, 3, 4, 5 пли 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности

2 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек По рецепту врача.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/ Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей

ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания», Россия